Anfotericina B

Introdução:

A anfotericina B é uma classe de agentes antifúngicos polieno isolados do caldo de cultura de estreptococos. É um pó amarelo ou laranja, quase inodoro, insípido, higroscópico e facilmente destruído à luz do sol. Chemicalbook (precisa ser infundido no escuro) A anfotericina b contém grupos amino e carboxila na estrutura, portanto, é ácida e alcalina. Pode formar sais em meio neutro e ácido, e sua solubilidade em água é aumentada, mas sua atividade antibacteriana é reduzida.

Descrição do produto:

1. Outro nome: anfotericina 99% B

2. Aparência: amarelo

3. Especificação: grau farmacêutico

4. Vida útil: 2 anos

COA:

Função:

1.A anfotericina B, também conhecida como Lushanmicina, é um antibiótico antifúngico polieno isolado do caldo de cultura de Streptomyces nodosus. É produzida por actinomicetos isolados do solo de Lushan, Jiangxi em 1974. Lushanmicina é a mesma substância e tem efeitos significativos em Cryptococcus neoformans, Saccharomyces dermatite, Saccharomyces brasiliensis, Histoplasma capsulatum, S. schenckii, Candida albicans e vários Nocardia, etc. Efeito antibacteriano. MIC é geralmente 0,2 0.2 0,5μg / ml. A composição molecular da Anfotericina B é um macrolídeo contendo 7 pares de ligações duplas conjugadas como um ligante e uma trealose amina (micosamina) desoxihexose como um grupo glicosil, que é conectado por ligações glicosídicas. Há um grupo amino e um grupo carboxila na estrutura, portanto é uma substância anfotérica. O aspecto é um pó amarelo ou amarelo alaranjado, inodoro ou quase inodoro, insípido, higroscópico e fácil de se danificar ao sol. Ele se decompõe gradualmente acima de 170 ℃ e é instável a 37 ℃;

2. A anfotericina B é solúvel em dimetilsulfóxido, ligeiramente solúvel em dimetilformamida, muito ligeiramente solúvel em metanol e insolúvel em água, etanol absoluto, clorofórmio ou éter. O sal pode ser formado em meio neutro ou ácido, sua solubilidade em água aumenta, mas a atividade antibacteriana diminuirá. Seu complexo de desoxicolato é um pó amarelo claro, que pode formar uma solução coloidal em água e pode ser usado para injeção. Este produto pode manter um desempenho estável por um longo tempo sob o Chemicalbook seco, escuro e em condições de refrigeração, mas sua solução aquosa não deve exceder 24 horas à temperatura ambiente, e só pode ser armazenado por uma semana a 4 ° C. O efeito antibacteriano é mais forte em pH 6,0-7,5 e mais fraco em pH baixo.

3.Seu mecanismo antibacteriano é combinar-se com o ergosterol na membrana celular do fungo, resultando em danos à membrana celular, aumento da permeabilidade e morte de substâncias intracelulares escapadas. As bactérias são ineficazes porque não contêm ergosterol em suas membranas celulares. Este produto não é facilmente absorvido por administração oral, e a concentração sangüínea efetiva pode ser mantida por mais de 24 horas após o gotejamento intravenoso.

4.Não é fácil penetrar na barreira hematoencefálica. A anfotericina B é eficaz contra quase a maioria dos fungos, as cepas resistentes aos medicamentos são raras e o preço é baixo. Isso torna possível mostrar alto valor prático em aplicações clínicas por mais de 40 anos, mas devido à sua nefrotoxicidade óbvia e toxicidade relacionada à infusão (como febre, calafrios, náuseas, etc.), a promoção e aplicação de anfotericina B tem sido muito restrito. A fim de reduzir as reações adversas, três formulações de lipossomas de anfotericina B foram desenvolvidas no exterior nos últimos anos: lipossoma de anfotericina B, complexo de lipossoma de anfotericina B (ABLC) e dispersão coloidal de anfotericina B (ABCD).

5.Afotericina B Os dados da pesquisa mostram que essas três formas farmacêuticas não só garantem a atividade antifúngica, mas também reduzem significativamente a toxicidade da anfotericina B, em particular, reduzem significativamente a incidência de nefrotoxicidade, o que não só melhora a tolerância do paciente, mas também garante A eficácia do medicamento.

Aplicativo:

A anfotericina B é a droga de escolha para infecções fúngicas profundas e possui um amplo espectro antifúngico. Tem efeito inibitório sobre Cryptococcus, Coccidioides, Candida albicans, Blastomyces, etc., e tem efeito bactericida em altas concentrações. É um medicamento eficaz para o tratamento de infecções fúngicas profundas. As principais indicações clínicas são as seguintes:

1.Tratamento de criptococose, blastomicose norte-americana, candidíase disseminada, coccidioidomicose e micose histoplasmática de Chemicalbook.

2.Tratamento de mucormicose causada por Rhizopus, Absidia, Endosporium e Rana spp.

3.Tratamento da esporotricose causada por Sporothrix schenckii.

4.Tratar aspergilose causada por Aspergillus fumigatus.

5. As preparações externas são adequadas para micose pigmentar, infecções fúngicas da pele após queimaduras, Candida do trato respiratório, Aspergillus ou infecções criptocócicas e úlceras fúngicas da córnea.

O ingrediente ativo do lipossoma da anfotericina B é a anfotericina B. Seu componente de colesterol pode aumentar a estabilidade da droga, de modo que o conteúdo máximo de anfotericina B pode ser retido na camada hidrofóbica tanto quanto possível, e a combinação com colesterol no a membrana da célula humana é reduzida. E aumenta a ligação do ergosterol às células fúngicas, exercendo assim a capacidade bactericida máxima da anfotericina B. Seu mecanismo de ação é o mesmo da anfotericina B.

A anfotericina B é combinada com esteróis (principalmente ergosterol) na membrana da célula fúngica para aumentar a permeabilidade da membrana e substâncias intracelulares importantes (como íons de potássio, nucleotídeos e aminoácidos, etc.)) Vazamento, causando morte celular fúngica. Os lipossomas da anfotericina B atualmente têm três formas de dosagem principais:

(1) Complexo lipídico de anfotericina B (feito por entrelaçamento de lipossomas e anfotericina B).

(2) Lipossomas de anfotericina B (produzidos pela encapsulação de anfotericina B com lipossomas).

(3) Dispersão do Chemicalbook em gel de anfotericina B (misturada e embalada com sulfato de colesterol e a mesma quantidade de anfotericina B). Essas preparações lipídicas são principalmente distribuídas nos tecidos reticuloendoteliais (como tecidos do fígado, baço e pulmão) no corpo, reduzindo a distribuição dos medicamentos nos tecidos renais, reduzindo assim a nefrotoxicidade da anfotericina B.

Além disso, a creatinina sangüínea elevada e a hipocalemia também são raras, e a toxicidade relacionada ao gotejamento intravenoso também é significativamente menor do que a da anfotericina B. Portanto, o lipossoma da anfotericina B não apenas retém a alta atividade antibacteriana da anfotericina B, mas também reduz sua toxicidade. Este produto tem um bom efeito antibacteriano sobre Cryptococcus neoformans, Candida albicans, Candida tropicalis, Levedura, Aspergillus, Coccidioides, Histoplasma, dermatite por Blastomyces, Blastomyces Brasil, Sporothrix, etc .; mas contra bactérias, Rickettsia e vírus são inativos. Algumas espécies de Aspergillus são resistentes a esta droga; pele e Trichophyton são principalmente resistentes.